Acta pharmacologica sinica (Abril 2020)

Salvicine, un nou inhibidor de la topoisomerasa II, exerceix la seva potent activitat anticancerigen per part de la generació de ROS

Salvicine, un nou inhibidor de la topoisomerasa II, exerceix la seva potent activitat anticancerigen per part de la generació de ROS

Resum La salvicina és un nou compost de quinona diterpenoide obtingut per modificació estructural d'un plom de producte natural aïllat d'una herba xinesa amb una potent activitat inhibidora del creixement contra un ampli espectre de cèl·lules tumorals humanes in vitro i en ratolins que porten xenografts de tumor humans. La

La neferina inhibeix la proliferació estimulada per l’angiotensina II a les cèl·lules musculars llises vasculars mitjançant l’hemen oxigenasa-1

La neferina inhibeix la proliferació estimulada per l’angiotensina II a les cèl·lules musculars llises vasculars mitjançant l’hemen oxigenasa-1

Resum Objectiu: Per explorar l'efecte de la neferina en la proliferació de cèl·lules musculars llises (VSMC) induïdes per l'angiotensina II (Ang II). Mètodes: S'han utilitzat cèl·lules musculars llises de vena umbilical humana (HUVSMCs). La proliferació cel·lular es va determinar mitjançant l’anàlisi del 3- (4, 5-dimetilthiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolium (MTT) i l’anàlisi de citometria de flux. L’expressió de

Disseny, síntesi i avaluació biològica de derivats de tramadol substituïts per N-fenilalquils com a nous lligaments del receptor opioide μ

Disseny, síntesi i avaluació biològica de derivats de tramadol substituïts per N-fenilalquils com a nous lligaments del receptor opioide μ

Resum Objectiu: El tramadol és un analgèsic opiàpia atípic i amb baix potencial de tolerància i addicció. Tot i això, la seva activitat opioide és molt inferior als opiacis clàssics com la morfina. Per desenvolupar analgèsic nou i aprofundir en la relació de l'activitat de l'estructura de l'esquelet de tramadol. Mètodes:

El nou obrador iptakalim de canal potàssic sensible a l'ATP prevé la resistència a la insulina associada a la hipertensió mitjançant la restauració de la funció endotelial.

El nou obrador iptakalim de canal potàssic sensible a l'ATP prevé la resistència a la insulina associada a la hipertensió mitjançant la restauració de la funció endotelial.

Resum Objectiu: Investigar els efectes de l'ipakalim en la disfunció endotelial induïda per la resistència a la insulina (IR) i determinar si l'iptalalim va millorar la IR associada a la hipertensió en rates alimentades amb fructosa (FFRs) i rates espontàniament hipertensives (SHRs). Mètodes: Les cèl·lules endotelials de la vena umbilical humana (HUVECs) es van utilitzar per a l' estudi in vitro . Es van

El sulfat d’oligomannurarat inhibeix la proliferació mediada per CXCL12 / SDF-1 i la invasió de cèl·lules tumorals humanes in vitro

El sulfat d’oligomannurarat inhibeix la proliferació mediada per CXCL12 / SDF-1 i la invasió de cèl·lules tumorals humanes in vitro

Resum Objectiu: JG6 és un nou oligosacàrid derivat del mar que ha demostrat inhibir l’angiogènesi i la metàstasi del tumor. En aquest estudi, hem buscat identificar el potencial objectiu responsable de l’activitat anticancerigen de JG6. Mètodes: Es va examinar la línia de cèl·lules de càncer de fetge humà Bel-7402 i la línia cel·lular de càncer de coll uterí HeLa. La proliferació

Efectes protectors de la proteïna de xoc tèrmic70 induïda per la geranil-geranilacetona en gastritis atròfica en rates

Efectes protectors de la proteïna de xoc tèrmic70 induïda per la geranil-geranilacetona en gastritis atròfica en rates

Resum Objectiu: Investigar l'efecte de la geranilgeranilacetona (GGA) sobre la progressió de la gastritis atròfica en les rates i el seu potencial mecanisme. Mètodes: Es va induir gastritis atròfica a les rates Sprague-Dawley amb una solució d'amoníac al 0, 1%, etanol al 60% i àcid desoxicòlic 20 mmol / L durant 24 setmanes. Acompa

El factor de creixement nerviós indueix la formació de corda de cèl·lules mare mesenquimàtiques promovent la proliferació i activant la via de senyalització PI3K / Akt

El factor de creixement nerviós indueix la formació de corda de cèl·lules mare mesenquimàtiques promovent la proliferació i activant la via de senyalització PI3K / Akt

Resum Objectiu: Per investigar si el factor de creixement nerviós (NGF) va induir l'angiogènesi de cèl·lules mare mesenquimals de la medul·la òssia (MSCs) i els mecanismes subjacents. Mètodes: Els MSC de medul·la òssia van ser aïllats de femelles o tibies de la rata Sprague-Dawley, i es van cultivar. Les cèl·

Detecció en temps real del moviment α1A-AR estimulat per la fenilefrina en cèl·lules vives úniques

Detecció en temps real del moviment α1A-AR estimulat per la fenilefrina en cèl·lules vives úniques

Resum Objectiu: Investigar el moviment dels receptors α 1A- adrenèrgics (α 1A -AR) estimulats per agonistes, la fenilefrina (PE), i la dinàmica del moviment dels receptors en temps real en cèl·lules vives úniques amb resolució de mil·lisegons. Mètodes: Vam etiquetar α 1A -AR mitjançant l'anticossos monoclonal anti-FLAG (una espècie de etiqueta) i anti-ratolí conjugat Cy3 i capgiració anti-ratolí IgG i vam registrar la trajectòria del seu procés de transport en cèl·lules vives HEK293A estimulades per agonista, PE, i després analitzades les seves propietats dinàmiques. Resultats: Es va aco

Influència de l'irbesartan en l'expressió de la ILK i la seva relació amb la transició epitelial-mesenquimal en ratolins amb obstrucció ureteral unilateral

Influència de l'irbesartan en l'expressió de la ILK i la seva relació amb la transició epitelial-mesenquimal en ratolins amb obstrucció ureteral unilateral

Resum Objectiu: Irbesartan, un nou antagonista del receptor tipus 1 de l'angiotensina II, s'ha demostrat que és protector renal tant en la nefropatia diabètica com no diabètica, però el seu mecanisme exacte encara és incert. Aquí es va investigar la influència d’irbesartan en l’expressió de la quinasa relacionada amb la integrina (ILK) i la seva relació amb la transició epitelial-mesenquimal (EMT) en ratolins amb obstrucció ureteral unilateral (UUO). Mètodes: Els

Diferents isoformes BAG-1 tenen diferents funcions en modular l’apoptosi induïda per quimioterapèutica en cèl·lules de càncer de mama

Diferents isoformes BAG-1 tenen diferents funcions en modular l’apoptosi induïda per quimioterapèutica en cèl·lules de càncer de mama

Resum Objectiu: BAG-1 és un gen anti-apoptòtic multifuncional amb quatre isoformes, i diferents isoformes BAG-1 tenen diferents funcions anti-apoptòtiques. En aquest estudi, vam transfectar isoformes BAG-1 a les línies de cèl·lules de càncer de mama humanes Hs578T (ER negatives) i MCF-7 (ER positives) per estudiar el seu efecte en l’apoptosi amb o sense estrògens. Mètodes:

La tolterodina redueix l'INa inversa, la INCX inversa i la posterior desepolarització augmentada de veratridina en miocits ventriculars de conill aïllats

La tolterodina redueix l'INa inversa, la INCX inversa i la posterior desepolarització augmentada de veratridina en miocits ventriculars de conill aïllats

Resum Objectiu: L’augment del corrent de sodi tardà ( Na Na.L ) no només provoca una acumulació intracel·lular de Na + , cosa que comporta una sobrecàrrega intracel·lular de Ca 2+ a través del mode invers del corrent d’intercanvi Na + / Ca 2+ ( revers- I NCX ), sinó que també prolonga l'APD i indueix després de desepolaritzacions primerenques (EAD), que poden provocar arítmia i disfunció cardíaca. Així, es consid

Canvis adaptatius en l’autofàgia després de deteriorar l’UPS en la malaltia de Parkinson

Canvis adaptatius en l’autofàgia després de deteriorar l’UPS en la malaltia de Parkinson

Resum Objectiu: El sistema de Ubiquitina-proteasoma (UPS) i la via autofagosoma-lisosoma (ALP) són les maquinàries més importants responsables de la degradació de proteïnes en la malaltia de Parkinson (PD). L’objectiu d’aquest estudi és investigar les alteracions adaptatives de l’autofàgia a la inhibició del proteasoma en neurones dopaminèrgiques in vitro i in vivo . Mètodes: Les

Estudi 3D-QSAR de 20 (S) analògics de camptotecina

Estudi 3D-QSAR de 20 (S) analògics de camptotecina

Resum Objectiu: Construir un model de relació quantitat-estructura-activitat (QSAR) d’anàlogos de 20 ( S ) camptotecina (CPT) per a la predicció de l’activitat de nous analògics CPT per al disseny de fàrmacs. Mètodes: Per a construir un model de relació quantitativa entre estructura i activitat amb un anàlisi comparatiu de camps moleculars (CoMFA), es va utilitzar un conjunt formatiu de 43 anàlogues CPT estructuralment diverses que eren inhibidors de la topoisomerasa I. El model QS

Associació de nivells sèrics d’àcid úric amb osteoporosi i marcadors de rotació òssia en una població xinesa

Associació de nivells sèrics d’àcid úric amb osteoporosi i marcadors de rotació òssia en una població xinesa

Resum Les evidències recents mostren que l’àcid úric és protector contra algunes malalties neurològiques, però pot ser perjudicial en molts trastorns metabòlics i cardiovasculars. En aquest estudi, es va examinar l'associació entre els nivells sèrics d'àcid úric i el metabolisme ossi en homes masculins xinesos i dones en postmenopausa. Un total de

Els productes finals avançats de glucinació promouen la calcificació de cèl·lules musculars llises aòrtiques humanes in vitro mitjançant l’activació de NF-κB i l’expressió IGF1R reguladora de la baixa

Els productes finals avançats de glucinació promouen la calcificació de cèl·lules musculars llises aòrtiques humanes in vitro mitjançant l’activació de NF-κB i l’expressió IGF1R reguladora de la baixa

Resum Objectiu: Investigar els efectes dels productes finals de glucosa avançats (AGEs) sobre la calcificació en cèl·lules musculars llises aòrtiques humanes (HASMCs) in vitro i els mecanismes subjacents. Mètodes: Els EDS es van preparar artificialment. La calcificació dels HASMCs es va induir mitjançant l’addició de fosfat inorgànic (Pi, 2 mmol / L) als medis i es va observar amb tinció vermella d’Alizarin. El contingut

El consum crònic d’etanol regula l’expressió de proteïna-tirosina fosfatasa-1B (PTP1B) al múscul esquelètic de rata

El consum crònic d’etanol regula l’expressió de proteïna-tirosina fosfatasa-1B (PTP1B) al múscul esquelètic de rata

Resum Objectiu: Investigar els efectes potencials de la ingesta crònica d’etanol sobre la proteïna-tirosina fosfatasa-1B (PTP1B) i la via de senyalització del receptor d’insulina en el múscul esquelètic de rata. Mètodes: Les rates van rebre tractament amb etanol a una dosi diària de 0 (control), 0, 5 (grup L), 2, 5 (grup M) o 5 g · kg −1 (grup H) mitjançant gavage gàstric durant 22 setmanes. La sensibilita

Anàlisi de cribratge d'alt rendiment per a nous lligands en receptors de melatonina humana

Anàlisi de cribratge d'alt rendiment per a nous lligands en receptors de melatonina humana

Resum Objectiu: La melatonina (MT) és una neurohormona produïda i segregada principalment per la glàndula pineal de manera circadiana, i actua principalment mitjançant 2 subtipus de receptors: MT 1 i MT 2 en humans. La diversitat en la distribució dels seus teixits és a favor de diferents funcions per a cada subtipus de receptors. Per

Aplicació i interpretació d’inhibidors i activadors d’autofàgia actuals

Aplicació i interpretació d’inhibidors i activadors d’autofàgia actuals

Resum L’autofàgia és el principal sistema de degradació intracel·lular, pel qual s’entreguen materials citoplasmàtics i es degraden en el lisosoma. Com a mecanisme de control de qualitat de proteïnes i orgànuls citoplasmàtics, l’autofàgia té un paper important en diverses malalties humanes, incloses malalties neurodegeneratives, càncer, malalties cardiovasculars, diabetis i malalties infeccioses i inflamatòries. El descobriment

L’emodina millora l’apoptosi induïda per cisplatina de les cèl·lules tubulars renals in vitro activant l’autofàgia

L’emodina millora l’apoptosi induïda per cisplatina de les cèl·lules tubulars renals in vitro activant l’autofàgia

Resum Objectiu: Un informe anterior mostra que l’emodina extreta de les herbes xineses del rubarb i el rizoma gegant de nus pot millorar el dany causat per les cèl·lules HEK293 provocades pel fàrmac anticancerigen. En aquest estudi, hem investigat si l’emodina pot protegir les cèl·lules epitelials tubulars renals contra la nefrotoxicitat induïda per cisplatina in vitro. Mètodes:

Freqüència dels al·lels CYP2C9 en coreans i els seus efectes en la farmacocinètica delsartan

Freqüència dels al·lels CYP2C9 en coreans i els seus efectes en la farmacocinètica delsartan

Resum Objectiu: L'enzim CYP2C9 metabolitza nombrosos medicaments d'importància clínica. L’objectiu d’aquest estudi és investigar les freqüències dels genotips CYP2C9 i els efectes dels al·lels seleccionats en la farmacocinètica delsartan en una gran mostra de la població coreana. Mètodes: El gen CYP2C9 va ser genotipat en 1796 subjectes coreans sans. Els al·lels

Resistència a l’adiponectina i disfunció vascular en estat hiperlipidèmic

Resistència a l’adiponectina i disfunció vascular en estat hiperlipidèmic

Resum La insulina té un paper important en l'estimulació de la producció d'òxids nítrics vasculars, amb beneficis tant a curt termini (efectes de vasomotilitat i antitombòtics) com a llarg termini (creixement de cèl·lules musculars suaus i inhibició de la migració). La resposta vasodilatadora deteriorada a la insulina, el distintiu de la resistència a la insulina vascular (IR), té implicacions importants en la fisiopatologia circulatòria. S'ha ob

Cribratge virtual basat en farmacoforos i enfocament de la teoria funcional de la densitat per identificar nous inhibidors de la butirilcolinesterasa

Cribratge virtual basat en farmacoforos i enfocament de la teoria funcional de la densitat per identificar nous inhibidors de la butirilcolinesterasa

Resum Objectiu: Identificar les característiques químiques crítiques, amb restriccions geomètriques fiables, que contribueixen a la inhibició de la funció de butirilcolinesterasa (BChE). Mètodes: El model de farmacòfors basat en Ligand es va utilitzar per identificar les característiques químiques crítiques dels inhibidors de BChE. El model

L’àcid 2-Hidroxi-3-metoxibenzoic atenua la reacció al·lèrgica mediada per cèl·lules masts als ratolins mitjançant la modulació de la via de senyalització FcεRI

L’àcid 2-Hidroxi-3-metoxibenzoic atenua la reacció al·lèrgica mediada per cèl·lules masts als ratolins mitjançant la modulació de la via de senyalització FcεRI

El 01 de març de 2017 es va publicar un Erratum a aquest article Resum Les cèl·lules màstils són cèl·lules efectores importants de la immunoglobulina (Ig) Reaccions al·lèrgiques mediatitzades per E com asma, dermatitis atòpica i rinitis. L’àcid vaníl·lic, un producte natural, ha demostrat activitats anti-oxidants i antiinflamatòries. En el present

Resposta transcripcional de biofilms de Candida albicans després de l'exposició a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralina muriada

Resposta transcripcional de biofilms de Candida albicans després de l'exposició a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralina muriada

Resum Objectiu: Identificar canvis en el perfil d’expressió gènica de biofilms de Candida albicans ( C albicans ) després d’exposar-se a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralina muriada (10b) i aclarir el mecanisme de 10b contra biofilms de C albicans . Mètodes: L’activitat anti-biofilm de 10b es va avaluar mitjançant el test de reducció del tetrazoli (XTT) i es va investigar el mecanisme d’acció contra biofilms mitjançant l’anàlisi de microarrays d’ADNc i assaig RT-PCR en temps real. Resultats: Deu gens

Ibrolipim augmenta l'expressió ABCA1 / G1 per la via de senyalització LXRα en cèl·lules d'espuma derivades del macròfag THP-1

Ibrolipim augmenta l'expressió ABCA1 / G1 per la via de senyalització LXRα en cèl·lules d'espuma derivades del macròfag THP-1

Resum Objectiu: Determinar els efectes i els mecanismes potencials de l’ibrolipim en el transportador de casset de membrana que uneix ATP A-1 (ABCA1) i el transportador de casset de membrana G-1 (ABCG1) que uneix ATP a partir de cèl·lules d’escuma de macròfags humans, que poden tenir un paper crític en l’aterogenia. . Mètode

8- (Tosylamino) quinolina inhibeix la inflamació mediada per macròfags en suprimir la senyalització NF-κB

8- (Tosylamino) quinolina inhibeix la inflamació mediada per macròfags en suprimir la senyalització NF-κB

Resum Objectiu: La resposta inflamatòria mediada pels macròfags pot contribuir al desenvolupament de càncer, diabetis, aterosclerosi i xoc sèptic. Aquest estudi havia de caracteritzar diversos compostos nous per suprimir la inflamació mediada per macròfags. Mètodes: Es van examinar macròfags peritoneals de ratolins masculins C57BL / 6 i cèl·lules RAW264.7. L’acti

La shikonina indueix necroptosi cel·lular de glioma in vitro per sobreproducció de ROS i afavoreix la formació de necrosoma RIP1 / RIP3

La shikonina indueix necroptosi cel·lular de glioma in vitro per sobreproducció de ROS i afavoreix la formació de necrosoma RIP1 / RIP3

Resum La necroptosi és un tipus de necrosi programada regulada per la proteïna quinasa 1 (RIP1) i RIP3 que interaccionen amb els receptors. La necroptosi es troba acompanyada d’una sobreproducció d’espècies reactives d’oxigen (ROS), però el paper de la ROS en la regulació de la necroptosi continua sent difícil. En aquest e

L'1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lactona indueix l'arrest G2 / M i l'apoptosi de cèl·lules de glioblastoma humà in vitro

L'1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lactona indueix l'arrest G2 / M i l'apoptosi de cèl·lules de glioblastoma humà in vitro

Resum Objectiu: Per investigar els efectes de l’1-oxoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-lactona (OEL), una nova sesquiterpena de tipus eudesmane aïllada d’ Aster himalaicus , sobre el cicle cel·lular i l’apoptosi en cèl·lules del glioblastoma humà in vitro . Mètodes: Es van utilitzar línies cel·lulars malignes de glioblastoma humà U87 i A172. Es va examina

El post-condicionament sevoflurani protegeix els cors aïllats de rata contra lesions d’isquèmia i reperfusió mitjançant l’activació de la via ERK1 / 2.

El post-condicionament sevoflurani protegeix els cors aïllats de rata contra lesions d’isquèmia i reperfusió mitjançant l’activació de la via ERK1 / 2.

Resum Objectiu: Investigar el paper de les kinases regulades per senyal extracel·lular (ERKs) en la cardioprotecció induïda per post-condicionament sevoflurani in vitro . Mètodes: Els cors de rata aïllats van ser sotmesos a isquèmia de 30 min seguits de reperfusió de 120 min (I / R). El postcondicionament del sevoflurani es va dur a terme mitjançant l'administració de mescla de gasos enriquits amb O 2 amb sevoflurana al 3% (SEVO) durant 15 minuts des de l'inici de la reperfusió. Es van m

Bloqueig del receptor NMDA en repòs: possible alleujament de la depressió

Bloqueig del receptor NMDA en repòs: possible alleujament de la depressió

La depressió és una malaltia comuna però greu, que es descriu com un estat de mal estat d'ànim o trastorn d'ànim que comporta sentiments de tristesa que duren dues setmanes o més 1 . Les persones en depressió poden patir un espectre de síndromes, incloent-hi el canvi d’hàbit del somni o el patró, pèrdua de pes dramàtica, deterioracions cognitives o fins i tot suïcidi. Un medicament

La sanguinarina inhibeix la millora de la supervivència cel·lular de Rac1b promovent l’apoptosi i bloquejant la proliferació

La sanguinarina inhibeix la millora de la supervivència cel·lular de Rac1b promovent l’apoptosi i bloquejant la proliferació

Resum Objectiu: La petita GTPasa Rac1 és un membre de la superfamília Ras, que té un paper important en la regulació de la reorganització de citoesquelets, el creixement cel·lular, la proliferació, la migració, etc. L’objectiu d’aquest estudi era determinar com es regulava la proliferació cel·lular de Rac1b constitutivament activa i investigar els efectes de l’inhibidor de Rac1b sanguinarina. Mètodes: Es va

La hiposililació α2,6 de c-Met aboleix la motilitat cel·lular de les cèl·lules HCT116 ST6Gal-I-knockdown

La hiposililació α2,6 de c-Met aboleix la motilitat cel·lular de les cèl·lules HCT116 ST6Gal-I-knockdown

Resum Objectiu: Teníem com a objectiu investigar la modificació potencial de glicoproteïna (s) superficial (s) prèviament no reconeguda (s) per α2, 6-sialilació diferent de les integrines. Mètodes: L'expressió de β-galactosida α2, 6-siailtransferasa (ST6Gal-I) a la línia cel·lular de càncer de còlon HCT116 es va reduir per siRNA. Es va utilit

BF02, una proteïna de fusió TNFR2 recombinant, alleuja l’artritis adjuvant mitjançant la regulació dels limfòcits T en les rates

BF02, una proteïna de fusió TNFR2 recombinant, alleuja l’artritis adjuvant mitjançant la regulació dels limfòcits T en les rates

Resum Objectiu: Investigar els efectes terapèutics de BF02 sobre l'artritis adjuvant (AA) en rates i els efectes reguladors de BF02 sobre la funció del limfòcit T. Mètodes: Les rates SD van rebre una sola injecció intradérmica de l'emulsió adjuvant completa de Freund a la base del metatarsal posterior dret. Despr

Caràcters biològics de [18F] O-FEt-PIB en un model de rata de la malaltia d’Alzheimer mitjançant micro-PET

Caràcters biològics de [18F] O-FEt-PIB en un model de rata de la malaltia d’Alzheimer mitjançant micro-PET

Resum Objectiu: Per avaluar si el traçador d’emissió de positrons (PET) recentment sintetitzat, [ 18 F] 2- (4 ′ - (metilamino) fenil) -6-fluoroetoxi-benzotiazol ([ 18 F] O -FEt-PIB), podria unir-se a agregats β-amiloides en un model de rata de la malaltia d’Alzheimer (AD) mitjançant micro-PET. Mètode:

L’atenuació del propofol de la isquèmia renal / lesió de reperfusió implica heme oxigenasa-1

L’atenuació del propofol de la isquèmia renal / lesió de reperfusió implica heme oxigenasa-1

Resum Objectiu: Per examinar l'efecte protector del propofol en la lesió per isquèmia / reperfusió (I / R) renal i el paper de l'hemen oxigenasa-1 (HO-1) en aquest procés. Mètodes: Les rates Sprague-Dawley es van dividir aleatòriament en 3 grups: (i) grup operat per tristesa; (ii) grup I / R; i (iii) grup de propofol. Es v

L’hiperòsid exerceix efectes antiinflamatoris i anti-artrítics en sinoviòcits humans com el fibroblast estimulats per LPS in vitro i en ratolins amb artritis induïda pel col·lagen

L’hiperòsid exerceix efectes antiinflamatoris i anti-artrítics en sinoviòcits humans com el fibroblast estimulats per LPS in vitro i en ratolins amb artritis induïda pel col·lagen

Resum Objectiu: L’hiperòsid és un glicòsid de flavonol que es troba principalment en plantes dels gèneres Hypericum i Crataegus , que ha demostrat activitats anti-oxidants, anti-càncer i antiinflamatòries. En aquest estudi, hem investigat els efectes de la hiperòsida en els sinoviòcits (FLSs) de tipus fibroblast reumatoide humà in vitro i en l’artritis induïda pel col·lagen del ratolí (CIA) in vivo . Mètodes: Els F

L'anàleg de resveratrol 3,4,4′-trihidroxi-trans-stilbè indueix apoptosi i autofagia en cèl·lules humanes de càncer de pulmó de cèl·lules petites in vitro

L'anàleg de resveratrol 3,4,4′-trihidroxi-trans-stilbè indueix apoptosi i autofagia en cèl·lules humanes de càncer de pulmó de cèl·lules petites in vitro

Resum Objectiu: Per investigar els efectes del 3, 4, 4′-trihidroxi-trans-stilbè (3, 4, 4′-THS), un anàleg del resveratrol, sobre les cèl·lules humanes de càncer de pulmó no petit de cèl·lules (NSCLC) in vitro . Mètodes: La viabilitat de les cèl·lules NSCLC A549 es va determinar mitjançant el test MTT. L'apoptosi

La fórmula de Wenshen Zhuanggu suprimeix eficaçment les metàstasis òssies del càncer de mama en un model de xenograft de ratolí

La fórmula de Wenshen Zhuanggu suprimeix eficaçment les metàstasis òssies del càncer de mama en un model de xenograft de ratolí

Resum La fórmula de Wenshen Zhuanggu (WSZG) és una medicina tradicional xinesa usada com a adjuvant per a la prevenció de metàstasis òssies en pacients amb càncer de mama. En aquest estudi hem investigat l'eficàcia del WSZG en la prevenció de metàstasis òssies i els mecanismes potencials en un model de xenograft de ratolí de metàstasis òssies de càncer de mama. Aquest model

La sobreexpressió de Sirt1 protegeix els osteoblasts murins contra lesions in vitro induïdes per TNF-α al suprimir la via de senyalització NF-κB

La sobreexpressió de Sirt1 protegeix els osteoblasts murins contra lesions in vitro induïdes per TNF-α al suprimir la via de senyalització NF-κB

Resum Objectiu: La sirtuïna 1 (Sirt1) és la histona / proteïna desacetilasa de classe III que interfereix amb la via de senyalització NF-κB, per tant té una funció antiinflamatòria. Aquest estudi es va dur a terme per investigar si Sirt1 podia protegir els osteoblasts contra lesions in vitro induïdes per TNF-α. Mètodes:

Els polisacàrids d’Astragalus alleugen la toxicitat per a la glucosa i restableix l’homeòstasi de la glucosa en estats diabètics mitjançant l’activació d’AMPK

Els polisacàrids d’Astragalus alleugen la toxicitat per a la glucosa i restableix l’homeòstasi de la glucosa en estats diabètics mitjançant l’activació d’AMPK

Resum Objectiu: Establir el mecanisme subjacent a la millora de la toxicitat per la glucosa mitjançant el polisacàrid d' Astragalus (APS), que es va produir a través d'una via dependent de la proteïna quinasa activada per AMPK (AMPK). Mètodes: Es van examinar els efectes in vivo i in vitro dels APS sobre l’homeòstasi en la glucosa en un model de rata de diabetis mellitus tipus 2 (T2DM). El mod

LY333531, un inhibidor del PKCβ, atenua l’apoptosi de cèl·lules endotelials glomerulars en l’etapa inicial de la nefropatia diabètica de ratolí mitjançant la swiprosina-1 reguladora de la baixa

LY333531, un inhibidor del PKCβ, atenua l’apoptosi de cèl·lules endotelials glomerulars en l’etapa inicial de la nefropatia diabètica de ratolí mitjançant la swiprosina-1 reguladora de la baixa

Resum La lesió de les cèl·lules endotelials glomerulars (GEC) té un paper important en l’etapa inicial de la nefropatia diabètica (DN). Estudis anteriors demostren que un inhibidor del PKCβ és eficaç per al tractament del DN. En el present estudi hem explorat més els efectes i els mecanismes moleculars dels inhibidors de PKCβ sobre l’apoptosi de GEC en DN en ratolins diabètics induïts per estreptozotocina in vivo i en cèl·lules endomèliques renals humanes (HRGECs) tractades amb glucosa o PMA altament in vitro . En els ratolins d

Relació inversa entre els nivells d’osteococina sèrica i la malaltia hepàtica grassa no alcohòlica en dones xineses en postmenopausa amb nivells normals de glucosa en sang

Relació inversa entre els nivells d’osteococina sèrica i la malaltia hepàtica grassa no alcohòlica en dones xineses en postmenopausa amb nivells normals de glucosa en sang

Resum Objectiu: L’osteocalcina està implicada en la progressió de malalties hepàtiques grasses no alcohòliques (NAFLD) en models animals i humans. En aquest estudi hem investigat la relació entre els nivells d'osteocina sèrica i NAFLD en les dones xineses en postmenopausa. Mètodes: En aquest estudi transversal es van inscriure un total de 733 dones postmenopàusiques (franges d’edat: 41-78 anys) amb nivells normals de glucosa en sang. Es van exc

Efectes inhibitoris dels fitoquímics sobre les capacitats metabòliques de CYP2D6 * 1 i CYP2D6 * 10 mitjançant models basats en cèl·lules in vitro

Efectes inhibitoris dels fitoquímics sobre les capacitats metabòliques de CYP2D6 * 1 i CYP2D6 * 10 mitjançant models basats en cèl·lules in vitro

Resum Objectiu: S'han utilitzat àmpliament els productes a base d'herbes i la seguretat de les interaccions herba-fàrmacs ha despertat una gran preocupació. Aquest estudi tenia com a objectiu investigar els efectes dels fitoquímics en les activitats catalítiques de CYP2D6 * 1 i CYP2D6 * 10 humans in vitro . Mèt

AVE8134, un nou agonista de PPARα potent, millora el perfil dels lípids i el metabolisme de la glucosa en ratolins dislipèmics i rates diabètiques tipus 2

AVE8134, un nou agonista de PPARα potent, millora el perfil dels lípids i el metabolisme de la glucosa en ratolins dislipèmics i rates diabètiques tipus 2

Resum Objectiu: AVE8134 és un agonista de PPARα potent estructuralment nou. L’objectiu d’aquest estudi és investigar l’eficàcia de AVE8134 sobre el perfil lipídic i el metabolisme de la glucosa en ratolins dislipidèmics i rates diabètiques tipus 2. Mètodes: Es va crear un assaig de transactivació PPAR Gal4 basat en cèl·lules per provar les activitats de AVE8134 a 3 isoformes PPAR diferents in vitro . Els ratolins tr

El bloqueig de la senyalització VEGF / Caveolin-1 contribueix a la protecció renal del fasudil en rates diabètiques induïdes per estreptozotocina

El bloqueig de la senyalització VEGF / Caveolin-1 contribueix a la protecció renal del fasudil en rates diabètiques induïdes per estreptozotocina

Resum Objectiu: La senyalització RhoA / ROCK té un paper important en la nefropatia diabètica i el fasudil inhibidor de ROCK exerceix nefroprotecció en nefropatia diabètica experimental. En aquest estudi hem investigat els mecanismes moleculars subjacents a les accions protectores del fasudil en un model de rata de nefropatia diabètica. Mèto

Quimiocines i aterosclerosi: se centren en la via CX3CL1 / CX3CR1

Quimiocines i aterosclerosi: se centren en la via CX3CL1 / CX3CR1

Resum L’aterosclerosi es considera actualment una malaltia inflamatòria. S’ha centrat molt l’atenció en el paper potencial dels mediadors inflamatoris com a marcadors pronòstics / diagnòstics o dianes terapèutiques de la malaltia cardiovascular ateroscleròtica. La CX3CL1 (o fractalkina) és una quimiocina única estructural i funcionalment amb un paper ben documentat en l’aterosclerosi. En la seva for

Millora de la captació cel·lular i citotoxicitat de les nanopartícules PLGA carregades per curcumina per conjugació amb anti-P-glicoproteïna en cèl·lules canceroses

Millora de la captació cel·lular i citotoxicitat de les nanopartícules PLGA carregades per curcumina per conjugació amb anti-P-glicoproteïna en cèl·lules canceroses

Resum Objectiu: Per comparar l'activitat anticancerigen i l'absorció cel·lular de curcumina (Cur), proporcionada per sistemes de lliurament de medicaments dirigits i no dirigits a cèl·lules de càncer de coll uterí resistents a multidrugs Mètodes: Cur es va atrapar en nanopartícules de poli (lactosa-co-glicolida) (PLGA) (Cur-NPs) en presència d'un estabilitzador modificat de plurònic F127 mitjançant la tècnica de nano-precipitació. A la superf

Eficàcia de l’arbidol en infeccions letals per virus d’hantaan en ratolins mamadors i in vitro

Eficàcia de l’arbidol en infeccions letals per virus d’hantaan en ratolins mamadors i in vitro

Resum Objectiu: L’arbidol és un immunomodulador que es va desenvolupar per primera vegada a Rússia. En aquest estudi, es reporta l’activitat antiviral de l’arbidol contra el virus Hantaan (HTNV) in vitro i in vivo . Mètodes: L’activitat antiviral d’arbidol in vitro es va determinar mitjançant un assaig formador de plaques, que oscil·lava entre 0, 5 i 8 μg / ml. Per investigar

Un paper dels corrents de potassi activats per estiraments en la regulació de la contracció del múscul llis uterí

Un paper dels corrents de potassi activats per estiraments en la regulació de la contracció del múscul llis uterí

Resum Les taxes de part prematur són alarmants i amenacen les societats i els sistemes de salut a tot el món. El treball prematur dóna lloc a un part prematur en més del 50% dels casos. El part prematur representa les tres quartes parts de la morbiditat i mortalitat infantil. Els nens que sobreviuen abans del part abans de les 34 setmanes de gestació sovint tenen una discapacitat durant tota la vida. Els

Caracterització de les funcions d’un anticossos monoclonals anti-EGFR dissenyats per glicero, anti-EGFR in vitro

Caracterització de les funcions d’un anticossos monoclonals anti-EGFR dissenyats per glicero, anti-EGFR in vitro

Resum Objectiu: Avaluar les característiques i les activitats bioquímiques d'una forma enginyosa enginejada de l'anticòs monoclonal del receptor del factor de creixement de l'epidermia anti-humà (EGFR mAb) cetuximab in vitro . Mètodes: Els gens que codifiquen l'enzim glicosilant de bisectació del hàmster xinès (GnTIII) i el mAb EGFR anti-humà van ser clonats i coexpressats en cèl·lules CHO DG44. El mega d

Els polimorfismes del gen IL-3 i CTLA4 poden influir en la necessitat de dosi de tacrolimus en els receptors de trasplantament de ronyó xinès

Els polimorfismes del gen IL-3 i CTLA4 poden influir en la necessitat de dosi de tacrolimus en els receptors de trasplantament de ronyó xinès

Resum La farmacocinètica i la finestra terapèutica altament variables i l’estreta finestra terapèutica de tacrolimus (TAC) han dificultat l’ús clínic. Els polimorfismes genètics poden contribuir a la resposta variable, però l'evidència no és convincent i l'explicació no és clara. En aquest est

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): un medicament herbari daurat en terapèutica cardiovascular

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): un medicament herbari daurat en terapèutica cardiovascular

Resum Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) és una herba medicinal eminent que posseeix àmplies accions protectores cardiovasculars i cerebrovasculars i que ha estat utilitzada als països asiàtics durant molts segles. Les proves acumulades suggereixen que Danshen i els seus components prevenen malalties vasculars, en particular, l’aterosclerosi i malalties cardíaques, incloent-hi infart de miocardi, isquèmia i reperfusió miocàrdica, arítmia, hipertròfia cardíaca i fibrosi cardíaca. La literatur

Detecció de metabòlits de diferents complexos de metalitospermats B de transició després de la injecció intravenosa en rates

Detecció de metabòlits de diferents complexos de metalitospermats B de transició després de la injecció intravenosa en rates

Resum Objectiu: El litospermat B (LSB) aïllat de la medicina tradicional xinesa danshen ( Salvia miltiorrhiza ) és un inhibidor eficaç de Na + / K + -ATPase i s'utilitza per tractar la insuficiència cardíaca congestiva. La inhibició del LSB sobre Na + / K + -ATPase es potencia amb la creació de complexos amb ions metàl·lics de transició. Aquí es

La inhibició dels enzims hepàtics del citocrom P450 i del cotransportador de sodi / àcid biliar agreuja l’hepatotoxicitat induïda per leflunomida

La inhibició dels enzims hepàtics del citocrom P450 i del cotransportador de sodi / àcid biliar agreuja l’hepatotoxicitat induïda per leflunomida

Resum Objectiu: El leflunomida és un agent immunosupressor comercialitzat com a fàrmac antireumàtic modificador de la malaltia. Però provoca efectes secundaris greus, incloses l’hepatitis mortal i la insuficiència hepàtica. En aquest estudi hem investigat les contribucions del metabolisme hepàtic i el transport de leflunomida i el seu principal metabolit teriflunomida a la hepatotoxicitat induïda per leflunomida in vitro i in vivo . Mètodes:

La minociclina atenua el dolor de càncer d’os a les rates inhibint el NF-κB en astròcits espinals.

La minociclina atenua el dolor de càncer d’os a les rates inhibint el NF-κB en astròcits espinals.

Resum Objectiu: Investigar els mecanismes subjacents a l'efecte anti-nociceptiu de la minociclina sobre el dolor contra el càncer d'os (BCP) en rates. Mètodes: Es va establir un model de rata de BCP inoculant cèl·lules del carcinoma mamari Walker 256 al canal medular tibial. Dues setmanes després, les rates van ser injectades amb minociclina (50, 100 μg, intratecalment; o 40, 80 mg / kg, ip) dues vegades al dia durant 3 dies consecutius. El l

Eficàcia de l’afatinib, un bloquejador irreversible de la família ErbB, en el tractament de les metàstasis intracerebrals de càncer de pulmó de cèl·lules no petites en els ratolins

Eficàcia de l’afatinib, un bloquejador irreversible de la família ErbB, en el tractament de les metàstasis intracerebrals de càncer de pulmó de cèl·lules no petites en els ratolins

Resum Actualment hi ha poques opcions terapèutiques efectives per al tractament del càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) amb metàstasis cerebrals (BM). Les evidències recents mostren que els pacients amb NSCLC amb EM responen bé a afatinib, però se sap ben poc sobre els mecanismes subjacents. En aque

El LLDT-67 atenua la neurotoxicitat induïda per MPTP en els ratolins mitjançant la regulació de l'expressió de NGF

El LLDT-67 atenua la neurotoxicitat induïda per MPTP en els ratolins mitjançant la regulació de l'expressió de NGF

Resum Objectiu: Per investigar els efectes neuroprotectors de LLDT-67, un nou derivat del triptòlid, en models de malaltia de Parkinson (PD) de ratolí induïts per MPTP i en astròcits de cultiu primari, i per dilucidar els mecanismes de l’acció. Mètodes: Per induir PD, a ratolins C57BL / 6 se'ls va injectar MPTP (30 mg / kg, ip) diàriament de d 2 a d 6. Es van

La casticina, un flavonoide aïllat de Vitex rotundifolia, inhibeix l'alliberament de prolactina in vivo i in vitro

La casticina, un flavonoide aïllat de Vitex rotundifolia, inhibeix l'alliberament de prolactina in vivo i in vitro

Resum Objectiu: Investigar l’activitat antihiperprolactinèmia de la casticina, un flavonoide aïllat de Vitex rotundifolia , i dilucidar el seu mecanisme molecular. Mètodes: La hiperprolactinèmia (MIHP) es va induir mitjançant l'administració de clorhidrat de clorhidrat de metoclopramida (50 mg / kg, llet, ip, durant 10 d) en rates SD i les cèl·lules hipofisàries primàries es van preparar a partir de les glàndules pituïtàries de les rates SD. Les concentra

Ingesta dietètica de sal i ictus

Ingesta dietètica de sal i ictus

L’ictus és una de les principals causes de mortalitat. Els factors de risc d’ictus són la hipertensió arterial, les malalties coronàries, la diabetis i l’obesitat 1 , en què la hipertensió arterial és el principal factor de risc. La hipertensió arterial és el principal factor de risc evitable de mort; i provoca un 54% de cops 2 . Si bé l’ictus

Pèrdua del reticle endoplasmàtic Ca2 + homeòstasi: contribució a la mort de les cèl·lules neuronals durant la isquèmia cerebral

Pèrdua del reticle endoplasmàtic Ca2 + homeòstasi: contribució a la mort de les cèl·lules neuronals durant la isquèmia cerebral

Resum La pèrdua d’homeòstasi de Ca 2+ durant la isquèmia cerebral és un signe distintiu de la mort neuronal imminent. En conseqüència, es gasten recursos cel·lulars considerables per mantenir els nivells citosòlics baixos de descans de Ca 2+ . Aquests inclouen contribucions d'una sèrie de proteïnes implicades en el segrest i el transport de Ca 2+ , moltes de les quals s'expressen dins dels orgànuls intracel·lulars, inclosos els lisosomes, els mitocondris i el reticle endoplasmàtic (ER). El segrest de

La modulació farmacològica del canal Kv7 / KCNQ / M neuronal amb tensió alterada altera la excitabilitat intrínseca i les respostes sinàptiques de les neurones piramidals en rodanxes de còrtex prefrontal de rata

La modulació farmacològica del canal Kv7 / KCNQ / M neuronal amb tensió alterada altera la excitabilitat intrínseca i les respostes sinàptiques de les neurones piramidals en rodanxes de còrtex prefrontal de rata

Resum El còrtex prefrontal (PFC) crític per a una cognició més alta està implicat en malalties neuropsiquiàtriques, com la malaltia d’Alzheimer, la depressió i l’esquizofrènia. El canal Kv7 / KCNQ / M o corrent M activat per tensió modula l’excitabilitat neuronal que defineix el mecanisme fonamental de la funció cerebral. Tanmateix, si

La reducció de Ca2 + extracel·lular atenua la relaxació depenent de l'endoteli més que la relaxació induïda per nitroprusús

La reducció de Ca2 + extracel·lular atenua la relaxació depenent de l'endoteli més que la relaxació induïda per nitroprusús

Resum Objectiu: Per avaluar quantitativament l’efecte de la disminució de Ca 2+ extern ([Ca 2+ ] o ) tant en les relaxacions dependents de l’endoteli com en les que dependen de l’aorta del conill. Mètodes: Es van registrar contraccions isomètriques i relaxacions d'aortes aïllades. A l’hora de valorar l’efecte de la reducció de [Ca 2+ ] o en les relaxacions, la solució [Ca 2+ ] o normal es substituïa per una de les solucions reduïdes [Ca 2+ ] o per una aorta, mentre que una aorta aparellada es reomplia amb la normalitat. [Ca 2+ ] o soluc

AMPK en salut i malalties cardiovasculars

AMPK en salut i malalties cardiovasculars

Resum La proteïna quinasa activada amb l'adenosina Monofosfat (AMPK), una serina / treonina quinasa i un membre de la família de la proteïna cinasa Snf1 / AMPK, consta de tres subunitats proteiques que formen junts un enzim funcional. L'AMPK, que s'expressa en diversos teixits, incloent el fetge, el cervell i el múscul esquelètic, s'activa al·lostericament per un augment de la relació AMP: ATP ( és a dir, en un estat baix o ATP). L’efec

WSS45, un α-D-glucan sulfat, interfereix fortament amb la infecció del virus Dengue 2 in vitro

WSS45, un α-D-glucan sulfat, interfereix fortament amb la infecció del virus Dengue 2 in vitro

Resum Objectiu: Per investigar el mode d’acció de WSS45, un derivat sulfat d’un α- D -glucan del Gastrodia elata Bl, en el cicle de multiplicació del virus del dengue serotip 2 (DV2), incloent la infecció inicial i la replicació intracel·lular. Mètodes: La multiplicació de virus en cèl·lules BHK es va controlar mitjançant qRT-PCR, assaig de reducció de placa i citometria de flux. La primera inf

La Lidamicina mostra citotòxics altament potents per a les cèl·lules del mieloma i inhibeix el creixement del tumor en els ratolins

La Lidamicina mostra citotòxics altament potents per a les cèl·lules del mieloma i inhibeix el creixement del tumor en els ratolins

Resum Objectiu: Investigar els efectes de la lidamicina (LDM) sobre la línia cel·lular de mieloma de ratolí (SP2 / 0) i les línies cel·lulars de mieloma múltiple humà (U266 i SKO-007) i proporcionar les bases per a l'ús de la LDM en la teràpia contra el càncer. Mètodes: Es va fer un assaig de 3- [4, 5-dimetilthiazol-2-il] 5- [3-carboximetoxifenil] -2- [4-sulfofenil] 2 H- tetrazolium interior (MTS) per determinar el grau d'inhibició del creixement mitjançant fàrmacs analitzats en aquest estudi. La distribuc

Els nous agents inhibeixen les cèl·lules leucèmiques humanes

Els nous agents inhibeixen les cèl·lules leucèmiques humanes

L’ouabain (OUA) i el pitirione zinc (PZ) s’han demostrat com els medicaments potencials per tractar la leucèmia mieloide aguda (AML). Els dos fàrmacs mostren la capacitat d'induir l'apoptosi de les cèl·lules AML que mostren l'efecte intoxicació sobre les cèl·lules, seleccionats entre un 1040 agents farmacològics aprovats per l'administració d'aliments i medicaments. Els estudis

Prevenció de lesions induïdes per lipopolisacàrids per àcid 3,5-dicaffeoylquinic a les cèl·lules endotelials

Prevenció de lesions induïdes per lipopolisacàrids per àcid 3,5-dicaffeoylquinic a les cèl·lules endotelials

Resum Objectiu: Per investigar l'efecte de l'àcid 3, 5-dicaffeoylquinic (3, 5-diCQA) sobre la lesió provocada per lipopolisacàrid (LPS) en cèl·lules endotelials microvasculars dèrmiques humanes (HMEC-1). Mètodes: L’efecte anti-oxidant es va detectar utilitzant el test de malondialdehid (MDA) en un model de microsoma de fetge de rata de peroxidació dels lípids. Es va ana

Els exosomes de cèl·lules mare mesenquimals cardíacs tractades amb píndoles de Suxiao Jiuxin disminueixen l'expressió UTX de demetilasa H3K27 en cardiomiòcits de ratolí in vitro

Els exosomes de cèl·lules mare mesenquimals cardíacs tractades amb píndoles de Suxiao Jiuxin disminueixen l'expressió UTX de demetilasa H3K27 en cardiomiòcits de ratolí in vitro

Resum La píndola Suxiao Jiuxin (SJP) és una medicina tradicional xinesa per al tractament de la síndrome coronària aguda a la Xina, que conté dos components principals, la tetrametilpirazina (TMP) i el borneol (BOR). Fins al moment, però, es desconeixen els mecanismes moleculars subjacents als efectes beneficiosos de la SJP en el microambient cardíac. Les c

Modulació dels corrents KATP en miocits ventriculars de rata per hipòxia i una reacció redox

Modulació dels corrents KATP en miocits ventriculars de rata per hipòxia i una reacció redox

Resum Objectiu: El present estudi va investigar els possibles mecanismes reguladors d'agents redox i hipòxia en el corrent K ATP ( I KATP ) en miocits ventriculars de rata aïllats. Mètodes: Les tècniques d’un sol canal i de cèl·lules enteres de clamp es van utilitzar per registrar el corrent K ATP ( I KATP ) en miocits ventriculars de rata agudament aïllats. Resulta

La Schisandrin B disminueix la sensibilitat de la mitocondria a la transició de permeabilitat induïda pels ions de calci i protegeix contra lesions de isquèmia i reperfusió en els cors de rata

La Schisandrin B disminueix la sensibilitat de la mitocondria a la transició de permeabilitat induïda pels ions de calci i protegeix contra lesions de isquèmia i reperfusió en els cors de rata

Resum Objectiu: Per dilucidar el mecanisme molecular subjacent a la cardioprotecció que ofereix la schisandrin B (Sch B), es va investigar l'efecte del tractament amb Sch B sobre la sensibilitat de la mitocondria a la transició de permeabilitat estimulada (PT) en els cors de rata amb normalitat i isquèmia. -

Propietats electrofarmacològiques del telmisartà en bloquejar els canals de potassi de HKv1.5 i HERG expressats en ovòcits de Xenopus laevis

Propietats electrofarmacològiques del telmisartà en bloquejar els canals de potassi de HKv1.5 i HERG expressats en ovòcits de Xenopus laevis

Resum Objectiu: Els objectius d’aquest estudi van ser investigar l’acció inhibidora del telmisartan, un antagonista selectiu del receptor de l’angiotensina II tipus 1, en canals hKv1.5 i gen humà relacionat amb l’etè-a-go-go (HERG) expressat en oòcits de Xenopus laevis . Mètodes: Els canals hKv1.5 i HERG es

El receptor nuclear orfe de Nur77 és necessari per a la diferenciació de cèl·lules del glioma C6 induïdes per la toxina del còlera

El receptor nuclear orfe de Nur77 és necessari per a la diferenciació de cèl·lules del glioma C6 induïdes per la toxina del còlera

Resum Objectiu: Investigar un gen regulador possible implicat en la diferenciació induïda per la toxina del còlera de cèl·lules del glioma de rata C6. Mètodes: Es van analitzar els canvis globals del patró d’expressió de l’ARNm induït per la toxina de còlera mitjançant microarray de xip genètic. El gen selecci

Dextran compost de glicidil metacrilat (Dex-GMA) / nanopartícules de gelatina per al lliurament de proteïnes localitzat

Dextran compost de glicidil metacrilat (Dex-GMA) / nanopartícules de gelatina per al lliurament de proteïnes localitzat

Resum Objectiu: El lliurament localitzat de factors de creixement té un potencial important com a estratègia terapèutica futura en enginyeria de teixits i medicina regenerativa. En aquest estudi es va crear i avaluar un vehicle de nanopartícules amb la intenció de proporcionar factors de creixement per a la regeneració periodontal. Mèto

Efectes de l’àcid docosahexaenoic sobre els canals K + activats amb gran conductivitat Ca2 + i canals K + dependents de la tensió en cèl·lules musculars llises de l’artèria coronària de rata

Efectes de l’àcid docosahexaenoic sobre els canals K + activats amb gran conductivitat Ca2 + i canals K + dependents de la tensió en cèl·lules musculars llises de l’artèria coronària de rata

Resum Objectiu: Investigar els efectes de l’àcid docosahexaenoic (DHA) sobre els canals K + (BK Ca ) activats de gran conductivitat i canals K + (K V ) dependents de la tensió en cèl·lules musculars llises de l’artèria coronària de rata (CASMCs). Mètodes: Els CASMC de rata es van aïllar mitjançant un mètode de digestió enzimàtica. Els corrents d

Inhibició de l'activitat de MMP-3 i invasió de la línia cel·lular de carcinoma de mama invasora humana MDA-MB-231 per bioflavonoides

Inhibició de l'activitat de MMP-3 i invasió de la línia cel·lular de carcinoma de mama invasora humana MDA-MB-231 per bioflavonoides

Resum Objectiu: Stromelysin 1 (matriu metaloproteinasa 3; MMP-3) és un enzim conegut per estar implicat en la invasió i metàstasi del tumor. En aquest estudi, es van provar flavonoides de verdures i fruites, com quercetina, kaempferol, genisteïna, genistina i daidzein, per la seva capacitat de modular la secreció i l’activitat de MMP-3 en la línia cel·lular de càncer de mama MDA-MB-231. A més, e

Efecte contràctil de les taquinquinines sobre l’intestí prim de conill

Efecte contràctil de les taquinquinines sobre l’intestí prim de conill

Resum Objectiu: Estudiar el paper dels receptors de la taquiquinina en les contraccions espontànies del múscul llis longitudinal i circular de l’intestí prim de conill i determinar el mecanisme d’acció de la substància P (SP). Mètodes: Es van preparar segments de duodè de conill, jejunum i íleon. Les contra

Perspectives sobre els mecanismes moleculars de Polygonum multiflorum Lesió hepàtica induïda per Thunb: un enfocament de la toxicologia de sistemes computacionals

Perspectives sobre els mecanismes moleculars de Polygonum multiflorum Lesió hepàtica induïda per Thunb: un enfocament de la toxicologia de sistemes computacionals

Resum S'ha informat d'un nombre creixent de casos de lesions hepàtiques induïdes per les herbes (HILI) que presenten nous reptes clínics. En aquest estudi, tenint com a exemple Polygonum multiflorum Thunb (PmT), vam proposar un enfocament de toxicologia per sistemes computacionals per explorar els mecanismes moleculars de la HILI. P

L’oridonina indueix la translucció i apoptosi de proteïnes mutants de NPM en NPM1c + cèl·lules de leucèmia mieloide aguda in vitro

L’oridonina indueix la translucció i apoptosi de proteïnes mutants de NPM en NPM1c + cèl·lules de leucèmia mieloide aguda in vitro

Resum Objectiu: L’acumulació citoplasmàtica esculpida de proteïna mutant de NPM (NPM1c +) està estretament relacionada amb la patogènesi de la leucèmia. L’objectiu d’aquest estudi era investigar si l’oridonina, un diterpenoide aïllat de la medicina tradicional xinesa Rabdosia rubescens , va ser capaç d’interferir en el tràfic de proteïnes NPM1c + i induir l’apoptosi en les cèl·lules de leucèmia mieloide aguda in vitro . Mètodes: Es va examinar

Investigació in vitro i in vivo de derivats de dexibuprofè per a l’entrega de SNC

Investigació in vitro i in vivo de derivats de dexibuprofè per a l’entrega de SNC

Resum Objectiu: El dexibuprofè, l’isòmer S (+) de l’ibuprofè, és un agent terapèutic eficaç per al tractament de trastorns neurodegeneratius. Tanmateix, el seu ús clínic es veu afectat per una distribució cerebral limitada. L’objectiu d’aquest estudi era dissenyar i sintetitzar els fàrmacs de dexibuprofè orientats al cervell i avaluar la seva eficiència d’orientació cerebral mitjançant l’anàlisi de biodistribució i farmacocinètica. Mètodes: Es van realitzar e

Telmisartan protegeix les neurones centrals contra l’apoptosi induïda per la privació de nutrients in vitro mitjançant l’activació de PPARγ i la via Akt / GSK-3β

Telmisartan protegeix les neurones centrals contra l’apoptosi induïda per la privació de nutrients in vitro mitjançant l’activació de PPARγ i la via Akt / GSK-3β

Resum Objectiu: Determinar si els bloquejadors del receptor de l’angiotensina II (ARBs) podrien protegir les neurones centrals contra l’apoptosi induïda per la privació de nutrients in vitro i diluir els mecanismes subjacents. Mètodes: Les cèl·lules primàries de grànul cerebelós de rata (CGCs) van patir la privació de B27 (un substitut sèric) durant 24 h per induir la neurotoxicitat, i es va analitzar la viabilitat cel·lular mitjançant assaig LDH i WST-1. El test d'

Nanopartícules de poli (lactida-co-glicolida) carregades d'ergosterol amb activitat antitumoral in vitro millorada i biodisponibilitat oral

Nanopartícules de poli (lactida-co-glicolida) carregades d'ergosterol amb activitat antitumoral in vitro millorada i biodisponibilitat oral

Resum Objectiu: L’ergosterol és una planta esterol amb activitats anti-tumorals i anti-angiogèniques, però és poc soluble. En aquest estudi, hem intentat millorar la seva acció antitumoral i la biodisponibilitat oral mitjançant l’encapsulament de nanopartícules de poli (lactida-co-glicolida) (PLGA). Mètodes:

La matrina inhibeix l’adhesió i migració de cèl·lules canceroses gàstriques BCG823 afectant l’estructura i la funció de la fosfoproteïna estimulada pels vasodilatadors (VASP)

La matrina inhibeix l’adhesió i migració de cèl·lules canceroses gàstriques BCG823 afectant l’estructura i la funció de la fosfoproteïna estimulada pels vasodilatadors (VASP)

Resum Objectiu: L’expressió de fosfoproteïna estimulada per vasodilatadors (VASP) està regulada en càncers humans i es correlaciona amb estadis tumorals avançats més invasius. L’objectiu d’aquest estudi era dilucidar els mecanismes mitjançant els quals la matrina, un alcaloide derivat de plantes de l’espècie Sophora, actuava sobre la proteïna VASP a les cèl·lules del càncer gàstric humà in vitro . Mètodes: Es va expre

OL3, un nou agonista de TGR5 baix absorbit amb efectes secundaris reduïts, va reduir la glucosa a la sang mitjançant accions dobles sobre l’activació de TGR5 i la inhibició de DPP-4

OL3, un nou agonista de TGR5 baix absorbit amb efectes secundaris reduïts, va reduir la glucosa a la sang mitjançant accions dobles sobre l’activació de TGR5 i la inhibició de DPP-4

Resum Objectiu: Els agonistes de TGR5 estimulen l'alliberament de pèptid-1 (GLP-1) intestinal com glucagó, però l'exposició sistèmica causa efectes secundaris no desitjats, com ara el farcit de vesícula biliar. En el present estudi, linagliptin, un inhibidor de DPP-4 amb un gran pes molecular i polaritat, i MN6, un agonista TGR5 anteriorment descrit, es van vincular per produir OL3, un nou agonista de TGR5 amb baixa absorció amb efectes secundaris reduïts i doble funció. en dism

L’activació crònica de la ceramidasa neutra protegeix les cèl·lules β contra l’apoptosi induïda per la citocina

L’activació crònica de la ceramidasa neutra protegeix les cèl·lules β contra l’apoptosi induïda per la citocina

Resum Objectiu: Investigar l’activitat i l’expressió de la ceramidasa neutra (N-CDase) a la línia cel·lular que segrega la insulina INS-1 i el seu paper en la resposta cel·lular a les citocines. Mètodes: Es va realitzar HPLC, Western blotting i PCR quantitativa en temps real per detectar l’activitat i l’expressió de N-CDase en cèl·lules INS-1 tractades amb una barreja de citocines (5 ng / mL interleukin-1β, 10 ng / mL TNF-α, i 50 ng / mL interferó-γ). L'expressió i

La ginsenosida Rg1 afavoreix la proliferació de cèl·lules estomals de la medul·la òssia mitjançant l’activació de la via de senyalització mediada pel receptor d’estrògens

La ginsenosida Rg1 afavoreix la proliferació de cèl·lules estomals de la medul·la òssia mitjançant l’activació de la via de senyalització mediada pel receptor d’estrògens

Resum Objectiu: Investigar els possibles mecanismes de la proliferació de cèl·lules estromals de medul·la òssia (BMSC) de ginsenoside Rg1. Mètodes: El BMSC es va aïllar de la medul·la òssia de les rates Sprague-Dawley i es van mantenir in vitro . Després de l'estimulació amb 1 μmol / L ginsenoside Rg1 durant el temps indicat, es va valorar la capacitat de proliferació de BMSC mitjançant 3- (4, 5-dimetilthiazol-2-il) -2, 5-bromur de diftiltiltrazolium i [ 3 H] -timidina. assaigs. L’a

L’exposició prenatal al lipopolisacàrid dóna lloc a augment de la pressió arterial i del pes corporal a les rates

L’exposició prenatal al lipopolisacàrid dóna lloc a augment de la pressió arterial i del pes corporal a les rates

Resum Objectiu: Investigar els efectes de l’exposició prenatal al lipopolisacàrid (LPS) sobre la pressió arterial i el pes corporal de la descendència en rates. Mètodes: Setze rates sanes i embarassades es van dividir aleatòriament en 2 grups. Les rates del grup LPS es van injectar intraperitonealment amb LPS (0, 79 mg / kg) als d 8, d 10 i d 12 de gestació. Els del

La reducció de la NF-κB pot estar implicada en la depressió de la proliferació de cèl·lules tumorals mediada per cèl·lules mare mesenquimals humanes

La reducció de la NF-κB pot estar implicada en la depressió de la proliferació de cèl·lules tumorals mediada per cèl·lules mare mesenquimals humanes

Resum Objectiu: S’ha informat que les cèl·lules mare són capaces d’acollir-se a la tumorigenesi i inhibir la proliferació de cèl·lules tumorals. L’objectiu del nostre estudi va ser demostrar el mecanisme molecular de la proliferació inhibidora de cèl·lules hepatomes i cèl·lules canceroses de mama mediades per cèl·lules mare mesenquimals humanes (HMSCs). Mètodes: La proli

Paper protector de la senyalització PI3-kinasa / Akt / eNOS en l'estrès mecànic mitjançant la inhibició de la proteïna cinasa activada per mitogen p38 al pulmó del ratolí

Paper protector de la senyalització PI3-kinasa / Akt / eNOS en l'estrès mecànic mitjançant la inhibició de la proteïna cinasa activada per mitogen p38 al pulmó del ratolí

Resum Objectiu: Per provar la hipòtesi que la senyalització PI3K / Akt / eNOS té un paper protector en un model murí de lesió pulmonar associada a la ventilació (VALI) mitjançant la regulació a baix de la senyalització MAPK p38. Mètodes: Els ratolins C57BL / J6 masculins (tipus salvatge, WT) o eNOS (eNOS - / - ) van estar exposats a una ventilació mecànica (MV) amb baix (LV T , 7 mL / kg) i un volum de marea elevat (HV T , 20 mL / kg) durant 0-4 h. Es va admi

Noves inhibidores selectives dels derivats de l’hidroxixantona per a la ciclooxigenasa humana-2

Noves inhibidores selectives dels derivats de l’hidroxixantona per a la ciclooxigenasa humana-2

Resum Objectiu: Cribar els inhibidors selectius de la ciclooxigenasa humana (2) (h) COX-2) mitjançant simulació molecular. Mètodes: Vuit derivats de xantòfon, compostos AH, es van utilitzar mitjançant la metodologia de recerca basada en l'estructura. El resveratrol i el NS-398 van ser seleccionats com a compostos de control de COX-1 i COX-2, respectivament. Es

Implicació d’adrenoceptors, receptors de dopamina i receptors d’AMPA en l’acció antidepressiva del 7-O-etilfangchinolina en ratolins

Implicació d’adrenoceptors, receptors de dopamina i receptors d’AMPA en l’acció antidepressiva del 7-O-etilfangchinolina en ratolins

Resum Objectiu: La 7- O- etilfangchinolina (YH-200) és un derivat de la bisbenzilisoquinolina. L'objectiu d'aquest estudi era investigar l'acció similar als antidepressius i els mecanismes subjacents de YH-200 en els ratolins. Mètodes: Els ratolins van ser tractats amb YH-200 (15, 30 i 60 mg / kg, ig) o tetrandrina (30 i 60 mg / kg, ig) abans de realitzar una prova de natació forçada (FST), test de suspensió de cua (TST), o obert. prov

El metrnl intestinal alliberat en el lumen intestinal actua com a regulador local dels pèptids antimicrobianos intestinals.

El metrnl intestinal alliberat en el lumen intestinal actua com a regulador local dels pèptids antimicrobianos intestinals.

Resum Objectiu: Metrnl és una proteïna secreta nova, però els seus rols fisiològics són evidents. En aquest estudi, es va investigar el patró d’expressió de teixits de Metrnl en humans i es va explorar el seu possible rol fisiològic en els teixits amb nivells molt altament expressats. Mètodes: Es va utilitzar un microarray de teixit humà que conté 19 tipus de teixits de 69 donants per examinar el patró d’expressió de teixit de Metrnl, i es va verificar el patró d’expressió en teixits frescos humans i de ratolins. Es van generar rato

El 4′-clor-3,5-dihidroxistilbè, un derivat del resveratrol, indueix la mort de cèl·lules de càncer de pulmó

El 4′-clor-3,5-dihidroxistilbè, un derivat del resveratrol, indueix la mort de cèl·lules de càncer de pulmó

Resum Objectiu: Per examinar l'efecte antitumoral del 4'-clor-3, 5-dihidroxistilbè, un derivat del resveratrol, en cèl·lules de l'adenocarcinoma pulmonar A549. Mètodes: El citotòxic IC 50 es va determinar mitjançant el recompte directe de cèl·lules. Es va utilitzar la citometria de flux, la tinció de monodansilcadaverina (MDC), la transfecció, Western blot i un assaig d'activitat del proteasoma per estudiar el mecanisme cel·lular del 4'-cloro-3, 5-dihydroxystilbene. Es va uti

El condicionament hipòxic atenua l’apoptosi induïda per la hipòxia / reoxigenació en cèl·lules mare mesenquimals

El condicionament hipòxic atenua l’apoptosi induïda per la hipòxia / reoxigenació en cèl·lules mare mesenquimals

Resum Objectiu: Les cèl·lules mare mesenquimàtiques (MSC) són un prometedor candidat a teràpies de substitució cardíaca. No obstant això, la majoria dels MSC trasplantats es perden fàcilment després del trasplantament a causa del mal subministrament de sang, reperfusió d’isquèmia i factors inflamatoris. Teníem com a

Els canvis bruscos en l'expressió de FKBP12.6 i SERCA2a contribueixen a l'aparició sobtada de fibril·lació ventricular a la reperfusió i s'eviten mitjançant CPU86017

Els canvis bruscos en l'expressió de FKBP12.6 i SERCA2a contribueixen a l'aparició sobtada de fibril·lació ventricular a la reperfusió i s'eviten mitjançant CPU86017

Resum Objectiu: L’aparició de fibril·lació ventricular (VF) depèn de la deterioració de la canalopatia al miocardi. És interessant investigar els canvis moleculars en relació amb l’aparició brusca de VF en reperfusió. El nostre objectiu era estudiar si els canvis en l’expressió de FKBP12.6 i SERCA2a i e

Les tirosines 27 i 29 sulfatades en el terminal N del CXCR3 humà participen en la unió IP-10 nativa

Les tirosines 27 i 29 sulfatades en el terminal N del CXCR3 humà participen en la unió IP-10 nativa

Resum Objectiu: L'humà CXCR3, un segment de set transmembranes (7TMS), s'expressa predominantment en les respostes mediades per Th1. La proteïna 10 interferó-γ-inductible (IP-10) és un lligam important per CXCR3. La seva interacció és fonamental per a l’activació i migració de leucòcits. La sulfaci

L'angiotensina II regula l'eix LARG / RhoA / MYPT1 en el múscul llis vascular de la rata in vitro

L'angiotensina II regula l'eix LARG / RhoA / MYPT1 en el múscul llis vascular de la rata in vitro

Resum Objectiu: Identificar una proteïna clau que uneix la proteïna G monomèrica RhoA i activa l'eix RhoA / Rho kinasa / MYPT1 en cèl·lules musculars llises vasculars (VSMCs) mitjançant estimulació de l'angiotensina II (Ang II). Mètodes: Els VSMC cultius primaris de rates Sprague-Dawley van ser transfectats amb siRNAs contra RhoGEF (LARG) associats a la leucèmia, i després van ser tractats amb Ang II, losartan, PD123319 o Val 5- Ang II. Els nive

El producte natural Aristolactam AIIIa com a nou lligand dirigit al domini polo-box de la quinasa similar al polo inhibeix poderosament la proliferació de cèl·lules canceroses

El producte natural Aristolactam AIIIa com a nou lligand dirigit al domini polo-box de la quinasa similar al polo inhibeix poderosament la proliferació de cèl·lules canceroses

Resum Objectiu: Cercar nous inhibidors de la cinasa similar al polo humà (Plk1), que té un paper important en diversos aspectes de la progressió mitòtica i es creu com un objectiu prometedor contra el càncer i investigar encara més el potencial mecanisme d'inhibició dels compostos actius contra Plk1., dese

Un nou inhibidor de GSK-3β YQ138 prevé les lesions neuronals induïdes per glutamat i isquèmia cerebral mitjançant l’activació de la via de senyalització Nrf2

Un nou inhibidor de GSK-3β YQ138 prevé les lesions neuronals induïdes per glutamat i isquèmia cerebral mitjançant l’activació de la via de senyalització Nrf2

Resum Objectiu: Descobrir compostos neuroprotectors i caracteritzar el compost actiu YQ138 descobert com a nou inhibidor del GSK-3β. Mètodes: Les cèl·lules primàries de grànul cerebelós de rata (CGC) van ser tractades amb glutamat i es va analitzar la viabilitat cel·lular amb el test MTT, que es va utilitzar com a model in vitro per a la detecció de compostos neuroprotectors. Es va p

El bloqueig de l’ús de la glucosa indueix el canvi de la senescència a l’apoptosi en cèl·lules canceroses de pulmó humà tractades amb àcid B in vitro

El bloqueig de l’ús de la glucosa indueix el canvi de la senescència a l’apoptosi en cèl·lules canceroses de pulmó humà tractades amb àcid B in vitro

Resum L’àcid pseudolar B (PAB), un àcid diterpè aïllat de l’escorça de l’arrel de Pseudolarix kaempferi Gordon, exerceix efectes antitumorals en diverses línies cel·lulars de càncer. El nostre estudi anterior va demostrar que PAB va induir principalment la senescència mitjançant l’activació p53-p21 més que l’apoptosi en la supressió del creixement de cèl·lules A549 de càncer de pulmó humà (tipus p53). En les cèl·lules H1299 de

La cinasa cinasa de la miosina és la responsable de l'alta capacitat proliferativa de les cèl·lules canceroses de mama mitjançant anti-apoptosi que comporta la via p38

La cinasa cinasa de la miosina és la responsable de l'alta capacitat proliferativa de les cèl·lules canceroses de mama mitjançant anti-apoptosi que comporta la via p38

Resum Objectiu: Investigar si la miosina de la cadena lleugera cinasa (MLCK) va contribuir a l’alta capacitat proliferativa de les cèl·lules canceroses de mama. Mètodes: Es va determinar la formació de colònia d'agar suau a les línies cel·lulars MCF-7 i LM-MCF-7. Els cicles cel·lulars de MCF-7 i LM-MCF-7 es van detectar mitjançant anàlisi de citometria de flux. L’anàlisi